武漢遠(yuǎn)成共創(chuàng)科技有限公司醫(yī)藥原料廠

阿米卡星(丁胺)
CAS:39831-55-5
含量：74%
價(jià)格：1836/KG

      阿米卡星為的半合成衍生物，系在A分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁酰鏈而得。常用其鹽。按干燥品計(jì)算，每1mg的效價(jià)不得少于690阿米卡星單位。含量測(cè)定1000阿米卡星單位相當(dāng)于1mg的阿米卡星。
    【性狀】白色或類(lèi)白色結(jié)晶粉末；幾乎無(wú)臭，無(wú)味。在水中極易溶解，在甲醇、、氯仿或中幾乎不溶。1%水溶液的pH值應(yīng)為6.0～7.5。水溶液宜室溫(15～30℃)保存，冷凍或高溫(40℃)可使溶液變淡黃色，但效價(jià)不減。阿米卡星性狀穩(wěn)定，在室溫中至少保效2年，溶液在120℃中80min不減損效價(jià)。
    【藥理】
    (1)藥效學(xué)  本品對(duì)多數(shù)細(xì)菌的作用與相似或略?xún)?yōu)，一般比差。對(duì)各種革蘭氏陰性菌和陽(yáng)性菌、綠膿桿菌等均有較強(qiáng)的抗菌活性。但鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌霉太多耐藥。對(duì)厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均無(wú)效，本品對(duì)多種腸道陰性桿菌和綠膿桿菌所產(chǎn)生的鈍化酶(乙酰轉(zhuǎn)移酶、磷酸轉(zhuǎn)移酶和核苷轉(zhuǎn)移酶)穩(wěn)定。當(dāng)細(xì)菌對(duì)其他氨基糖苷類(lèi)耐藥后，對(duì)本品還常敏感。本品與半合成青霉素類(lèi)或頭孢菌素類(lèi)聯(lián)合常有協(xié)同抗菌效應(yīng)。如對(duì)綠膿桿菌可與羧芐西林聯(lián)合；對(duì)肺炎球菌可與頭孢菌素類(lèi)聯(lián)合；對(duì)大腸桿菌、金黃葡萄球菌可與頭孢噻肟聯(lián)合。
    (2)藥動(dòng)學(xué)  本品內(nèi)服或子宮內(nèi)灌注很少吸收，腸黏膜發(fā)炎、出血或潰瘍時(shí)可吸收相當(dāng)量。犬、貓肌內(nèi)注射后0.5～1h出現(xiàn)血藥峰濃度，皮下注射稍有延緩。皮下或肌內(nèi)注射的生物利用度超過(guò)90%。吸收后主要分布于細(xì)胞外液，存在于胸水、腹水、心包液、關(guān)節(jié)液和膿液中，痰、支氣管分泌物和膽汁中濃度高。本品與血漿蛋白少量結(jié)臺(tái)合(<20%，35%)，不易透過(guò)血腦屏障。也不進(jìn)入眼組織中。在骨、心、膽囊和肺組織中可達(dá)治療濃度，亦能在某些組織如內(nèi)耳和中蓄積。據(jù)報(bào)道，成年犬、貓的分布容積為0.15～0.3L／㎏；而馬為0.26～ 0.58L/kg。新生畜和幼畜由于有較多的細(xì)胞外液，其分布容積明顯增大。透入胎盤(pán)和胎兒的濃度約為母體血清濃度的15%～50%。幾乎完全通過(guò)小球?yàn)V過(guò)而排泄。阿米卡星的消除半衰期在馬為1.14～2.3h、犢牛2.2～2.7h、犬、貓0.5～1.5h。功能減退患畜的半衰期明顯延長(zhǎng)。本品制成溶液給母馬子宮灌注，一日1次，每次2g，連用3天，在灌注后1h內(nèi)子宮內(nèi)膜的藥物濃度超過(guò)40μg／g，每次灌注后24h，其濃度仍能達(dá)到2～4μg／g。
    【用途】國(guó)外用于犬大腸桿菌、變形桿菌引起的泌尿生殖道感染(膀胱炎)及綠膿桿菌、大腸桿菌引起的皮膚和軟組織感染。尤其適用于革蘭氏陰性桿菌中對(duì)、或其他氨基糖苷類(lèi)耐藥的菌株所引起的感染。其他動(dòng)物可酌情試用。也可子宮灌注治療大腸桿菌、綠膿桿菌、克雷伯氏菌引起的馬子宮內(nèi)膜炎、子宮炎和子宮蓄膿。
    【藥物相互作用】【注意】參見(jiàn)本節(jié)前言及其他氨基糖苷類(lèi)。
    (1)患畜應(yīng)足量飲水，以減少小管損害。
    (2)長(zhǎng)期用藥可導(dǎo)致耐藥菌過(guò)度生長(zhǎng)。
    (3)阿米卡星與羧芐西林不可在同一容器內(nèi)混合應(yīng)用。
    (4)本品不可直接靜脈注射，以免發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制。
    (5)由于具不可逆的耳毒性，慎用于需敏銳聽(tīng)覺(jué)的特種犬。
    【用法與用量】皮下、肌內(nèi)注射  一次量  每lkg體重  馬、牛、羊、豬、犬、貓5～10mg  禽15mg  一日2～3次  連用2～3日
    子宮灌注  一次量  馬2g溶入200mL滅菌生理鹽水中  一日1次  連用3日
    【制劑與規(guī)格】阿米卡星注射液(1)lmL：0.1g(10萬(wàn)單位)  (2)2mL：0.2g(20萬(wàn)單位)
    注射用阿米卡星0.2g(20萬(wàn)單位